Xarelto: návod k použití, analogy a recenze, ceny v lékárnách v Rusku

Xarelto je antikoagulant s přímým účinkem. Vysoce selektivní přímý inhibitor faktoru Xa s vysokou biologickou dostupností při podání. Léčivá látka - rivaroxaban.

Léčivo má velmi vysokou účinnost, protože nejdůležitější roli v koagulační kaskádě hraje aktivace faktoru X prostřednictvím vnějších a vnitřních koagulačních drah s tvorbou faktoru Xa.

Rivaroxaban se vstřebává velmi rychle. Během 2 až 4 hodin po užití léku se dosáhne maximální koncentrace účinné látky v krvi. Většina účinné látky, a to až 95%, je vázána na plazmatické proteiny. Přibližně 2/3 účinné látky je metabolizováno a vylučováno stolicí a močí v přibližně stejném poměru. Další 1/3 léčiva se vylučuje ledvinami v nezměněné formě.

Přípravek Xarelto má na dávce závislý účinek na protrombinový čas a úzce koreluje s plazmatickými koncentracemi (r = 0,98), pokud je pro analýzu použita souprava Neoplastin. Také aktivovaný parciální tromboplastinový čas (APTT) a výsledek Heptestu se zvyšují v závislosti na dávce, avšak tyto parametry se nedoporučují pro hodnocení farmakodynamických účinků.

Indikace pro použití

Co Xarelto pomáhá? Podle pokynů je lék předepsán v následujících případech:

  • Pro prevenci žilní tromboembolie u lidí, kteří podstoupili velkou ortopedickou operaci dolních končetin.
  • Pro prevenci systémového tromboembolismu a cévní mozkové příhody u lidí s atriální fibrilací nevalvulárního původu.
  • Pro léčbu plicní embolie a hluboké žilní trombózy pro prevenci recidivující plicní embolie a DVT.

Návod k použití Xarelto, dávkování

10 mg tablety se užívají bez ohledu na jídlo a 15 a 20 mg - během jídla.

Standardní dávka podle návodu - 1 tableta Xarelto 20 mg 1 krát denně.

V případě poruchy funkce ledvin je doporučená dávka 15 mg 1krát denně.

  • Maximální denní dávka je 20 mg.

Průběh léčby by měl být prováděn po dlouhou dobu, dokud přínos léčby nepřevýší riziko možných komplikací.

V případě vynechání další dávky musíte okamžitě vzít pilulku. Další den pokračujte v pravidelném užívání léku v souladu s doporučeným režimem.

Doporučená počáteční dávka při léčbě akutní DVT nebo plicní embolie - 15 mg / 2 krát denně po dobu prvních 3 týdnů, pak 20 mg 1krát denně.

Maximální denní dávka je 30 mg během prvních 3 týdnů léčby a 20 mg při další léčbě.

Pro ty, kteří užívají parenterální antikoagulancia, by měl být přípravek Xarelto zahájen 0–2 hodiny před dalším plánovaným parenterálním podáváním léčiva (například heparin s nízkou molekulovou hmotností) nebo v době přerušení kontinuálního parenterálního podávání léčiva (například intravenózní podávání nefrakcionovaného heparinu).

Vedlejší účinky

Instrukce upozorňuje na možnost vzniku následujících nežádoucích účinků při předepisování přípravku Xarelto:

  • Vzhledem k mechanismu účinku může být užívání léčiva doprovázeno zvýšeným rizikem latentního nebo zjevného krvácení z jakýchkoli orgánů a tkání, což může vést k posthemoragické anémii.

Často se vyskytují: anémie, tachykardie, krvácení do oka, gastrointestinální krvácení (včetně krvácení z dásní a krvácení z konečníku), bolest v gastrointestinálním traktu, dyspepsie, nevolnost, zácpa, průjem, zvracení, horečka, periferní edém, zhoršení celkové pohody ( včetně slabosti, astenie), krvácení po zákroku (včetně pooperační anémie a krvácení z rány), nadměrného hematomu s podlitinami, zvýšené aktivity transamináz, bolesti končetin, závratě, bolesti hlavy, krátkodobé mdloby, krvácení z urogenitálního traktu (včetně hematurie a menoragie), epistaxe, svědění (včetně vzácných případů generalizovaného svědění), vyrážka, ekchymóza, hypotenze, hematom.

Kontraindikace

Přípravek Xarelto je kontraindikován v následujících případech: t

  • přecitlivělost na rivaroxaban nebo na kteroukoli složku léčiva;
  • klinicky významné aktivní krvácení (například intrakraniální, gastrointestinální);
  • onemocnění jater, doprovázené koagulopatií, které zvyšuje klinicky významné riziko krvácení;
  • období těhotenství.

Předávkování

Při užívání až 600 mg bez krvácení nebo jiných nežádoucích účinků byly hlášeny vzácné případy předávkování. Vzhledem k omezené absorpci se očekává saturační efekt, aniž by se dále zvyšovala průměrná plazmatická hladina rivaroxabanu při hyperterapeutických dávkách 50 mg nebo vyšších.

Specifické antidotum není známo. V případě předávkování lze použít aktivní uhlí ke snížení absorpce. Vzhledem k intenzivní vazbě na plazmatické proteiny se neočekává, že by se rivaroxaban během dialýzy eliminoval.

Interakce

Při současném užívání léčiva s dronedaronem je nutná opatrnost vzhledem k omezeným klinickým údajům o společném použití.

Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení je nutná zvýšená opatrnost při užívání spolu s jinými antikoagulancii.

Zvláštní pokyny

Nedoporučuje se užívat přípravek Xarelto se souběžnou systémovou léčbou antimykotiky léčenými azolovou skupinou (například ketokonazolem) nebo inhibitory HIV proteázy (například ritonavirem). Tyto léky mohou zvýšit koncentraci rivaroxabanu v krevní plazmě na klinicky významné hodnoty (průměrně 2,6krát), což může vést ke zvýšenému riziku krvácení.

Musí být užíván s opatrností u onemocnění a stavů spojených se zvýšeným rizikem krvácení.

Během léčby jsou možné mdloby a závratě, proto se nedoporučuje řídit nebo jiné mechanismy vyžadující pozornost.

Analogové Xarelto, cena v lékárnách

V případě potřeby může být přípravek Xarelto nahrazen analogem účinné látky - jedná se o léčiva:

Podobné v akci:

Výběr analogů je důležité pochopit, že pokyny pro použití přípravku Xarelto, ceny a recenze léků podobných akcí se nevztahují. Je důležité, abyste se poradili s lékařem a ne aby se léčivo nezávisle nahradilo.

Cena v lékárnách v Rusku: tablety Xarelto 20 mg 14 ks. - od 1490 do 1573 rublů, 15 mg 14 ks. - od 1479 do 1580 rublů, podle 593 lékáren.

Prodává se na lékařský předpis. Tablety by měly být uchovávány mimo dosah dětí při teplotě do 30 ° C. Doba použitelnosti je 3 roky od data výroby uvedeného na obalu. Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti.

Co říkají recenze?

Většina hodnocení lékařů společnosti Xarelto obsahuje diskuse o riziku aktivního nebo latentního krvácení, které postihuje jakoukoli tkáň nebo orgán, což často vede k posthemoragické anémii. V tomto případě, recenze pacientů, kteří se lék, obsahují informace o častých hemoragických komplikací ve formě: slabost, závratě, bledost, dušnost, otok, a tak dále.

http://instrukciya-primeneniyu.com/ksarelto/

Xarelto

Návod k použití:

Ceny v internetových lékárnách:

Xarelto (Xarelto) je antikoagulant s přímým účinkem. K dispozici ve formě tablet, potažených filmem, s obsahem účinné látky 10, 15 a 20 miligramů. Léčivou látkou je mikronizovaný rivaroxaban.

Farmakologický účinek a farmakodynamika

Podle pokynů Xarelto inhibuje faktor Xa a má také antikoagulační účinek.

Mechanismus účinku přípravku Xarelto podle pokynů spočívá v přímé inhibici faktoru Xa. Rivaroxaban má vysokou selektivitu a má vysokou biologickou dostupnost (80-100%) během perorálního podávání. Nejdůležitější roli v koagulační kaskádě hraje aktivace vnější a vnitřní koagulací faktoru X za vzniku faktoru Xa.

Farmakokinetika

Rivaroxaban se rychle vstřebává - maximální koncentrace v krvi se dosáhne do dvou až čtyř hodin po konzumaci tablet. Po požití se většina rivaroxabanu (od 92 do 95%) váže na plazmatické proteiny, hlavní vazebnou složkou je sérový albumin.

Při požití se přibližně dvě třetiny dávky rivaroxabanu metabolizují a následně vylučují ve stejném množství stolicí a močí. Zbývající třetina se vylučuje v nezměněné formě přímým vylučováním ledvin, především díky aktivní sekreci ledvin.

Indikace pro použití Xarelto

Podle pokynů je přípravek Xarelto ve formě tablet o koncentraci 10 miligramů indikován k prevenci venózního tromboembolismu u lidí, kteří podstoupili velké ortopedické chirurgické zákroky na dolních končetinách.

Tablety Xarelto 15 a 20 miligramů jsou indikovány pro prevenci systémového tromboembolismu a cévní mozkové příhody u lidí s atriální fibrilací nevalvulárního původu, jakož i pro léčbu plicní embolie a hluboké žilní trombózy pro prevenci recidivující plicní embolie a DVT.

Kontraindikace Xarelto

Podle pokynů je přípravek Xarelto kontraindikován u:

  • Přecitlivělost na léčivou látku (rivaroxaban) nebo na jiné látky obsažené v tabletách;
  • Intrakraniální, gastrointestinální nebo jiné krvácení;
  • Současná léčba jinými antikoagulancii;
  • Podmínky, u nichž existuje vysoké riziko závažného krvácení;
  • Těhotenství a laktace;
  • Jaterní onemocnění, u kterého je koagulopatie;
  • Do věku osmnácti let;
  • Těžké selhání ledvin;
  • Intolerance galaktózy nebo laktózy je dědičná.

Nežádoucí účinky Xarelto

Recenze přípravku Xarelto ukazují, že užívání tablet Xarelto může být doprovázeno rizikem zjevného nebo skrytého krvácení z jakékoli tkáně nebo orgánu, což může vést k posthemoragické anémii. Také, podle recenzí, Xarelto může způsobit hemoragické komplikace: slabost, závratě, bledost, dušnost, bolesti hlavy, zvýšení objemu končetin nebo šok.

Dávka a způsob použití Xarelto

Tablety Xarelto 10 mg se užívají bez ohledu na jídlo, 15 a 20 miligramů - během jídla.

Po velkých operacích na kolenním kloubu trvá léčba dva týdny, po velkých operacích kyčelního kloubu, pět týdnů. Počáteční dávka se užívá šest až deset hodin po operaci, pokud je dosaženo hemostázy. Terapeutická dávka je jedna tableta denně.

Když vynecháte dávku, měli byste okamžitě užít pilulku Xarelto a pokračovat v užívání léku pravidelně následující den s doporučeními. K vyrovnání vynechané dávky je zakázáno zdvojnásobení dávky.

http://www.neboleem.net/ksarelto.php

Xarelto: návod k použití

Složení

1 tableta potažená filmem Xarelto obsahuje: t

Účinná látka: mikronizovaný rivaroxaban - 10 mg

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy, hypromelóza 5cP, monohydrát laktosy, stearát hořečnatý, laurylsulfát sodný; skořápka: oxid železitý červená E172, hypromelóza 15cP, makrogol 3350, oxid titaničitý E171.

Popis

Kulaté bikonvexní tablety růžové barvy potažené filmem, s rytím: na jedné straně trojúhelník s označením dávky (10) na straně druhé - společnost Bayer cross.

Farmakologický účinek

Xarelto je vysoce selektivní přímý inhibitor faktoru Xa, který má biologickou dostupnost při perorálním podání.

Aktivace faktoru X s tvorbou faktoru Xa vnitřními a vnějšími cestami hraje ústřední roli v koagulační kaskádě.

Studie na lidech ukázaly přítomnost inhibice aktivity faktoru X závislou na dávce. Přípravek Xarelto má na dávce závislý účinek na protrombinový čas a úzce koreluje s plazmatickými koncentracemi (g = 0,98), pokud je souprava Neoplastin® použita k analýze. Při použití jiných reagencií se výsledky budou lišit. Měření přístroje by mělo být prováděno v sekundách, protože INR (mezinárodní normalizovaný poměr) je kalibrován a validován pouze pro kumariny a nemůže být použit pro jiné antikoagulancia. U pacientů, kteří podstoupili velké ortopedické operace, se 5 až 95% percentilu pro protrombin (Neoplastin®) 2-4 hodiny po užití tablety (tj. Při dosažení maximálního účinku) pohybuje od 13 do 25 sekund.

Rovněž rivaroxaban v závislosti na dávce zvyšuje aktivovaný parciální tromboplastinový čas (APTT) a výsledek HepTest®; tyto parametry se však nedoporučují pro hodnocení farmakodynamických účinků rivaroxabanu. Rivaroxaban také ovlivňuje aktivitu anti-faktoru Xa, ale neexistují žádné standardy pro kalibraci.

Během léčby přípravkem Xarelto není nutné sledovat parametry srážení krve.

Farmakokinetika

Absorpce a biologická dostupnost

Rivaroxaban se rychle vstřebává; maximální koncentrace (Smake.) jsou dosaženy za 2-4 hodiny po užití tablety.

Biologická dostupnost rivaroxabanu po dávce 10 mg je vysoká (80-100%), nezávisí na jídle.

Přípravek Xarelto 10 mg lze podávat s jídlem nebo bez jídla. Farmakokinetika rivaroxabanu je charakterizována mírnou variabilitou; individuální variabilita (variační koeficient) se pohybuje od 30% do 40%. Distribuce

U lidí je velká část rivaroxabanu (92-95%) vázána na plazmatické proteiny, přičemž hlavní vazebnou složkou je sérový albumin. Distribuční objem - průměr, Vss je asi 50 litrů.

Metabolismus a vylučování

Přibližně 2/3 předepsané dávky rivaroxabanu podléhají metabolické degradaci a jsou následně vylučovány ve stejných částkách močí a stolicí. Zbývající třetina dávky je vyloučena přímým vylučováním ledvinami beze změny, zejména v důsledku aktivní sekrece ledvin.

Rivaroxaban je metabolizován izoenzymy CYP3A4, CYP2J2 a také mechanismy nezávislými na systému cytochromu P450. Hlavními místy biotransformace jsou oxidační degradace morfolinové skupiny a hydrolýza amidových skupin.

Podle údajů in vitro je rivaroxaban substrátem proteinových nosičů P-gp (P-glykoprotein) a Vcr (proteiny rezistence na rakovinu prsu).

Nezměněný rivaroxaban je nejdůležitější sloučeninou v lidské plazmě a v plazmě se nevyskytují žádné významné nebo aktivní cirkulující metabolity. Rivaroxaban, jehož systémová clearance je přibližně 10 l / h, lze připsat lékům s nízkou úrovní clearance. Při odstraňování rivaroxabanu z plazmy je terminální poločas 5 až 9 hodin u mladých pacientů a 11 až 13 hodin u starších pacientů.

U starších pacientů jsou plazmatické koncentrace rivaroxabanu vyšší než u mladých pacientů, průměrná hodnota AUC je přibližně 1,5krát vyšší než odpovídající hodnoty u mladých pacientů, zejména v důsledku snížení (zjevné) celkové a renální clearance.

U mužů a žen nebyly zjištěny klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice. Různé hmotnostní kategorie

Příliš malá nebo velká tělesná hmotnost (méně než 50 kg a více než 120 kg) pouze mírně ovlivňuje koncentraci rivaroxabanu v plazmě (rozdíl je menší než 25%).

Data pro tuto věkovou kategorii nejsou k dispozici.

U pacientů bělošského, afroamerického, latinskoamerického, japonského nebo čínského etnika nebyly pozorovány žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice a farmakodynamice.

Absorpce a biologická dostupnost

Rivaroxaban se rychle vstřebává; maximální koncentrace (Smake.) jsou dosaženy za 2-4 hodiny po užití tablety.

Biologická dostupnost rivaroxabanu po dávce 10 mg je vysoká (80-100%), nezávisí na jídle.

Přípravek Xarelto 10 mg lze podávat s jídlem nebo bez jídla. Farmakokinetika rivaroxabanu je charakterizována mírnou variabilitou; individuální variabilita (variační koeficient) se pohybuje od 30% do 40%. Distribuce

U lidí je velká část rivaroxabanu (92-95%) vázána na plazmatické proteiny, přičemž hlavní vazebnou složkou je sérový albumin. Distribuční objem - průměr, Vss je asi 50 litrů.

Metabolismus a vylučování

Přibližně 2/3 předepsané dávky rivaroxabanu podléhají metabolické degradaci a jsou následně vylučovány ve stejných částkách močí a stolicí. Zbývající třetina dávky je vyloučena přímým vylučováním ledvinami beze změny, zejména v důsledku aktivní sekrece ledvin.

Rivaroxaban je metabolizován izoenzymy CYP3A4, CYP2J2 a také mechanismy nezávislými na systému cytochromu P450. Hlavními místy biotransformace jsou oxidační degradace morfolinové skupiny a hydrolýza amidových skupin.

Podle údajů in vitro je rivaroxaban substrátem proteinových nosičů P-gp (P-glykoprotein) a Vcr (proteiny rezistence na rakovinu prsu).

Nezměněný rivaroxaban je nejdůležitější sloučeninou v lidské plazmě a v plazmě se nevyskytují žádné významné nebo aktivní cirkulující metabolity. Rivaroxaban, jehož systémová clearance je přibližně 10 l / h, lze připsat lékům s nízkou úrovní clearance. Při odstraňování rivaroxabanu z plazmy je terminální poločas 5 až 9 hodin u mladých pacientů a 11 až 13 hodin u starších pacientů.

U starších pacientů jsou plazmatické koncentrace rivaroxabanu vyšší než u mladých pacientů, průměrná hodnota AUC je přibližně 1,5krát vyšší než odpovídající hodnoty u mladých pacientů, zejména v důsledku snížení (zjevné) celkové a renální clearance.

U mužů a žen nebyly zjištěny klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice. Různé hmotnostní kategorie

Příliš malá nebo velká tělesná hmotnost (méně než 50 kg a více než 120 kg) pouze mírně ovlivňuje koncentraci rivaroxabanu v plazmě (rozdíl je menší než 25%).

Data pro tuto věkovou kategorii nejsou k dispozici.

U pacientů bělošského, afroamerického, latinskoamerického, japonského nebo čínského etnika nebyly pozorovány žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice a farmakodynamice.

Účinek selhání jater na farmakokinetiku rivaroxabanu byl studován u pacientů distribuovaných podle Child-Pugh klasifikace (podle standardních postupů v klinických studiích). Klasifikace Child-Pu umožňuje vyhodnotit prognózu onemocnění jater, především jaterní cirhózy. U pacientů, u nichž je plánována antikoagulační léčba, je kritickým bodem zhoršené funkce jater snížení syntézy koagulačních faktorů v játrech. Vzhledem k tomu, že tento ukazatel odpovídá pouze jednomu z pěti klinických / biochemických kritérií, která tvoří klasifikaci Child-Pugh, riziko krvácení není zcela jednoznačně v souladu s klasifikační strukturou. V budoucnu by měla být otázka léčby těchto pacientů antikoagulancii stanovena nezávisle na klasifikaci Child-Pugh.

Přípravek Xarelto je kontraindikován u pacientů s onemocněním jater, které jsou spojeny s koagulopatií, což vede k klinicky významnému riziku krvácení,

U pacientů s cirhózou jater s mírnou jaterní insuficiencí (třída A podle klasifikace Child-Pugh) se farmakokinetika rivaroxabanu v kontrolní skupině zdravých jedinců lišila jen nepatrně od odpovídající (průměrně 1,2násobné zvýšení AUC rivaroxabanu bylo pozorováno). Relevantní rozdíly ve farmakodynamických vlastnostech mezi skupinami nebyly přítomny.

U pacientů s cirhózou jater s jaterním selháním střední závažnosti (třída B podle klasifikace Child-Pugh) byla průměrná AUC rivaroxabanu signifikantně zvýšena (2,3krát) ve srovnání se zdravými dobrovolníky v důsledku významně snížené clearance léčivé látky, což ukazuje na závažné onemocnění jater. Potlačení aktivity faktoru Xa bylo výraznější (2,6 krát) než u zdravých dobrovolníků. Protrombinový čas je také 2,1 krát vyšší než u zdravých dobrovolníků. Při provádění koagulačního testu se stanovením protrombinového času se vyhodnocuje vnější cesta zahrnující koagulační faktory VII, X, V, II a I, které se syntetizují v játrech. Pacienti se středně těžkou jaterní nedostatečností jsou citlivější na rivaroxaban, což je důsledek užšího vztahu farmakodynamických účinků a farmakokinetických parametrů, zejména mezi koncentrací a protrombinovým časem.

Údaje pro pacienty s jaterní nedostatečností třídy C podle klasifikace Child-Pugh nejsou k dispozici.

U pacientů s renálním selháním bylo pozorováno zvýšení hladiny rivaroxabanu, nepřímo úměrné poklesu funkce ledvin, který byl určen clearance kreatininu.

U pacientů s mírnou (clearance kreatininu 80-50 ml / min.), Střední (clearance kreatininu 30-49 ml / min.) Nebo závažné (clearance kreatininu 15-29 ml / min.) 1,4-, 1 Ve srovnání se zdravými dobrovolníky, 5- a 1,6násobné zvýšení plazmatických koncentrací Xarelto (AUC). Odpovídající nárůst farmakodynamických účinků byl výraznější.

U pacientů s mírnou, středně těžkou a těžkou renální insuficiencí se celková inhibice aktivity faktoru Xa zvýšila ve srovnání se zdravými dobrovolníky o 1,5, 1,9 a 2krát; s odpovídajícím zvýšením protrombinového času 1,3, 2,2 a 2,4 krát.

Přípravek Xarelto by měl být používán s opatrností u pacientů s těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu 15-29 ml / min) vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení a trombóze způsobené základním onemocněním.

Údaje o použití rivaroxabanu u pacientů s clearance kreatininu 1/10), časté (od> 1/100 do 1/1000 až 1/10000 až 1/10), časté (od> 1/100 do 1/1000 až 1/10000). V prvních dvou dnech přechodného období byste měli užít standardní dávku AVK a pak další dávku v závislosti na INR Pokud pacienti dostanou jak Xarelto, tak AVK, INR se stanoví nejdříve 24 hodin po předchozím. užívat Xarelto, ale před další dávkou Pro spolehlivé stanovení INR po ukončení léčby přípravkem Xarelto by mělo být provedeno po 24 hodinách. Po poslední dávce léku.

Přechod z parenterálního podání antikoagulancií na přípravek Xarelto. U pacientů, kteří dostávají parenterální antikoagulancia, by měl být přípravek Xarelto zahájen 0–2 hodiny před plánovaným časem pro další parenterální podání léčiva (například heparin s nízkou molekulovou hmotností (LMWH)) nebo v době ukončení kontinuálního parenterálního podávání léčiva (například intravenózní nefrakcionovaný heparin (NFG)).

Přechod z užívání přípravku Xarelto na parenterální antikoagulancia

Po ukončení léčby přípravkem Xarelto by měla být první dávka antikoagulantu aplikována parenterálně místo příštího podání přípravku Xarelto.

http://apteka.103.by/ksarelto-instruktsiya/

Xarelto - zabrání mrtvici

Dnes v medicíně používá velké množství různých léků, které jsou určeny pro léčbu a prevenci kardiovaskulárních onemocnění.

Taková porušení vyžadují nejúčinnější a nejvhodnější terapii.

V některých případech se doporučuje použití léku Xarelto.

Tento lék obsahuje účinnou látku, která podporuje spolehlivou prevenci poruch srdce a cév.

Před použitím je však nutné se poradit se svým lékařem.

Návod k použití

Tablety obsahují léčivou látku rivaroxaban, která je přímým vysoce selektivním inhibitorem faktoru Xa. Vyznačuje se zvýšenou biologickou dostupností při užívání léku uvnitř.

U osoby užívající lék lze vysledovat inhibici faktoru Xa závislou na dávce. Účinná složka má výrazný účinek závislý na dávce na PV.

Navíc postupně zvyšuje APTT. Je třeba poznamenat, že během léčby tabletami není nutné neustále sledovat změny parametrů srážení krve.

Indikace pro přijetí

Můžete přiřadit k léčbě následujících onemocnění:

  1. Prevence záchvatu mrtvice u lidí, kteří trpí atriální fibrilací bez valvulárního původu.
  2. Prevence rozvoje systémového tromboembolismu u pacientů s anamnézou fibrilace síní bez valvulárního původu.
  3. Vývoj hluboké žilní trombózy.
  4. Těžká plicní embolie.
  5. Prevence recidivy plicního tromboembolismu.

Dávkování a způsob podání

Tablety je třeba užívat pouze uvnitř potravin. Mohou být polknuty celé nebo rozdrcené a smíchány s vodou těsně před recepcí.

Pro prevenci rozvoje systémového tromboembolismu nebo záchvatu mrtvice je doporučená dávka tohoto léčiva 20 mg jednou denně.

Při porušení normální funkce ledvin by však měla být dávka snížena na 15 mg. Délka trvání léčby je určena ošetřujícím lékařem individuálně pro každého pacienta.

Pro léčbu plicní embolie a hrudní neuropatie je nutné užívat 15 mg léčiva jednou denně po dobu tří týdnů a poté zvýšit denní dávku na 20 mg.

Forma uvolnění a složení

"Xarelto" je k dispozici ve formě tablet potažených speciálním potahem rozpustného filmu s růžově hnědým nebo červenohnědým povlakem.

Jsou kulaté a mají bikonvexní strany ryté. Na jejich přerušení je vidět stejnoměrná bílá hmota, která je obklopena skořápkou rozpustnou v barvě.

Chemické složení léčiva zahrnuje následující látky:

  • mikronizovaná rivaroxaban - účinná látka;
  • monohydrát laktózy;
  • MCC;
  • stearát hořečnatý;
  • sodnou sůl kroskarmelózy;
  • laurylsulfát sodný;
  • hypromelóza 5cP;
  • oxid železitý červený;
  • makrogol 3350;
  • oxid titaničitý;
  • hypromelóza 15cp.

Lékové interakce

Interakce s jinými léky:

  1. Kombinované použití s ​​dostatečně silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4 a P-gp je příčinou prudkého snížení clearance jater nebo ledvin, což vede k významnému zvýšení systémové expozice tablet.
  2. Kombinace s azolovými antifungálními léky ketokonazolem způsobuje několikanásobné zvýšení rovnovážné AUC rivaroxabanu.
  3. Kombinace s inhibitory HIV proteázy ritonavir je často důvodem zvýšeného farmakodynamického účinku tohoto léčiva.
  4. V kombinaci s klarithromycinem je změna vlastností léčiv klinicky nevýznamná.
  5. "Erythromycin", pokud je to nutné, může být odebrán paralelně s "Xarelto".
  6. Kombinace tablet s flukonazolem je příčinou klinicky nevýznamných změn AUC a Cmax léčiva.
  7. Neměl by být kombinován s "Dronedaron".
  8. Rifampicin ve většině případů snižuje farmakologickou účinnost přípravku Xarelto.
  9. Současná léčba různými induktory CYP3A4 vede k prudkému poklesu hladiny rivaroxabanu, který se hromadí v krevní plazmě.
  10. Enoxaparin sodný zlepšuje účinnost tohoto léku.
  11. Přípravek by měl být velmi opatrně kombinován se všemi druhy antikoagulancií, inhibitory agregace krevních destiček a NSAID.
  12. Lze kombinovat s klopidogrelem a naproxenem.

Kontraindikace

Tablety "Xarelto" nesmějí užívat pacienty, kteří mají jednu nebo více kontraindikací:

  1. Individuální nesnášenlivost na různé látky, které tvoří drogu.
  2. Různé klinicky významné a poměrně silné krvácení, včetně gastrointestinálního a intrakraniálního krvácení.
  3. Poškození, které může způsobit zvýšené riziko závažného krvácení (gastrointestinální vřed, vývoj maligního nádoru, trauma, mozku i míchy, po operaci očí, míchy nebo mozku, křečových žil v jícnu, silné intrakraniální krvácení, aneuryzma cév, arteriovenózní malformace).
  4. Různá onemocnění jater, doprovázená koagulopatií.
  5. Vývoj selhání ledvin.
  6. Individuální intolerance laktózy.
  7. Nedostatek laktázy, který je dědičný.
  8. Vývoj glukózo-galaktózové malabsorpce.
  9. Děti do 18 let.
  10. Doba přenášení dítěte, doba krmení dítěte mateřským mlékem.

Existuje také několik onemocnění, v jejichž případě je nutné užívat tento lék se zvýšenou opatrností v historii:

  1. Zvýšené riziko krvácení spojené s tendencí k rozvoji krvácení, těžkou hypertenzí, akutním žaludečním nebo duodenálním vředem, intracerebrálním nebo intrakraniálním krvácením, vaskulární retinopatií, rozvojem různých patologií krevních cév, jakož i dalších porušení tělesných funkcí.
  2. Renální selhání.
  3. Při užívání léků ovlivňujících hemostázu.
  4. Se zvýšeným rizikem krvácení způsobeným systémovou léčbou pomocí antifungálních léčiv patřících do skupiny azolových léčiv, jakož i různých inhibitorů HIV proteáz.

Vedlejší účinky

Při užívání léku u pacientů se mohou objevit stížnosti na různé nežádoucí účinky:

  1. Vývoj anémie.
  2. Příznaky trombocytopenie.
  3. Příznaky tachykardie.
  4. Silné vylití krve do očí nebo spojivky.
  5. Zvýšené krvácení dásní.
  6. Rektální krvácení.
  7. Výskyt gastrointestinálního krvácení.
  8. Vzhled nepříjemné bolesti v gastrointestinálním traktu.
  9. Útoky nevolnosti, které mohou být doprovázeny silným zvracením.
  10. Průjem
  11. Zácpa po dlouhou dobu.
  12. Závažná dyspepsie.
  13. Zvýšená suchost ústní sliznice.
  14. Těžká horečka.
  15. Astenie.
  16. Pocit obecné slabosti.
  17. Tvorba periferního edému.
  18. Prudké zhoršení celkové pohody.
  19. Všeobecná nevolnost těla.
  20. Vzdělávání lokálního edému.
  21. Úzkost
  22. Zjevná žloutenka.
  23. Poruchy jater.
  24. Někdy se objevují různé choroby jater.
  25. Alergická etiologie dermatitidy.
  26. Různé projevy alergických reakcí.
  27. Vývoj cévních pseudoaneuryzmat.
  28. Prudký nárůst aktivity jaterních transamináz.
  29. Významné zvýšení hladiny bilirubinu, který je obsažen v krvi.
  30. Významné zvýšení aktivity LDH, AP, amylázy, stejně jako GGT a lipázy.
  31. Zvýšení konjugovaného bilirubinu.
  32. Výskyt prodloužené bolesti v horních a dolních končetinách.
  33. Vývoj hemartrózy.
  34. Těžké krvácení v různých svalových skupinách.
  35. Nemoci pojivové tkáně.
  36. Vznik různých nemocí pohybového aparátu.
  37. Časté záchvaty závratě.
  38. Krátké mdloby.
  39. Vzhled hlavy.
  40. Intrakraniální krvácení.
  41. Intracerebrální krvácení.
  42. Docela časté krvácení z nosu.
  43. Je možné harkan krve.
  44. Příznaky hematurie.
  45. Projev příznaků menoragie.
  46. Krvácení z urogenitálního traktu.
  47. Vývoj selhání ledvin.
  48. Významné zvýšení koncentrace močoviny a kreatininu.
  49. Dost silné svědění.
  50. Šance generalizovaného svědění.
  51. Příznaky ekchymózy.
  52. Povrch kůže na různých částech těla se pokryje vyrážkou.
  53. Kožní nebo subkutánní výpotky.
  54. Kopřivka
  55. Prudký pokles krevního tlaku.
  56. Vzhled hematomů.
  57. Tvorba angioedému.
  58. Vznik alergické etiologie edému.
  59. Vývoj hepatitidy.
  60. Explicitní cholestáza.
  61. Hepatocelulární poškození jaterní tkáně.
  62. Vývoj trombocytopenie, stejně jako dalších onemocnění oběhového systému.
  63. Porušení lymfatického systému.
  64. Projev syndromu zvýšeného subfasciálního tlaku spojeného s krvácením do svalové tkáně.
  65. Známky selhání ledvin.
  66. Renální selhání akutní formy způsobené krvácením, které bylo příčinou intenzivního rozvoje renální hypoperfúze.

Předávkování

V případě užívání léku "Xarelto" v dávce, která je významně vyšší než terapeutická, existuje omezení absorpční kapacity, která zastaví následné zvýšení průměrné expozice léčiva krevní plazmě a vede k předávkování.

K dnešnímu dni neexistuje specifické antidotum, proto se často používá aktivního uhlí k eliminaci účinků.

Pacient musí nutně předepsat symptomatickou léčbu s ohledem na vlastnosti lidského těla a závažnost komplikací.

Podmínky skladování

Pro uložení těchto pilulek je nutné zvolit zcela suché a dobře větrané místo, které bude spolehlivě chráněno před přímým slunečním zářením.

Doporučená teplota vzduchu nepřesahuje 30 ° C. Blistr s lékem musí být nepřístupný malým dětem.

Tablety s trvanlivostí "Xarelto" jsou tři roky. Po jeho skončení je přísně zakázáno je používat.

Chcete-li koupit tento lék v lékárnách v Ruské federaci, musíte zaplatit asi 1500 rublů.

V lékárnách ukrajinských sídlišť pilulky bude stát 550-600 hřiven.

Analogy

Dnes, v medicíně, lék Eliquis je nejvíce často používán nahradit Xarelto tablety.

Nicméně, před použitím, je nezbytné konzultovat se svým lékařem, stejně jako podstoupit odpovídající lékařské vyšetření, aby se zjistilo, zda je tento lék vhodný pro účinnou terapeutickou terapii.

Nezaměstnujte se, abyste se vyhnuli různým komplikacím, které jsou v některých případech nevratné.

Recenze

Většina lidí, kteří vzali lék "Xarelto", zanechávají většinou pouze pozitivní recenze.

Někteří pacienti však vyjádřili určité obavy týkající se skutečnosti, že medikace vede k rozvoji vedlejších účinků způsobených individuální reakcí lidského těla na injikované látky.

Každý může zanechat recenzi a sdílet užitečné informace o léčbě Xarelto. Tato data mohou být užitečná pro ostatní uživatele.

Výsledky

"Xarelto" je vysoce účinný lék, který zahrnuje rivaroxaban. Je předepsán lidem se zvýšeným rizikem rozvoje určitých onemocnění kardiovaskulárního systému a mrtvice.

Před zahájením léčby je nutné vyšetřit přítomnost kontraindikací. Pokud se objeví vedlejší účinky, léčba by měla být přerušena.

http://upheart.org/lechenie/tabletki/ksarelto-predotvratit-pristup-insulta.html

Tablety Xarelto 10 mg, 15 mg a 20 mg: návod, ceny a recenze

V tomto lékařském článku lze nalézt s lékem Xarelto. Návod k použití vysvětlí, v jakých případech můžete užívat pilulky, od toho, co pomáhá léku, jaké jsou indikace pro použití, kontraindikace a nežádoucí účinky. Anotace uvádí formu uvolňování léku a jeho složení.

V článku mohou lékaři a spotřebitelé o Xareltu zanechat pouze skutečné recenze, z nichž můžete zjistit, zda léčba pomohla při léčbě trombózy, embolie a prevence mrtvice a srdečního infarktu u dospělých a dětí, pro které je předepsáno více. V manuálu jsou uvedeny analogy Xarelta, cena léku v lékárnách a jeho použití v těhotenství.

Přímým antikoagulantem je Xarelto. Návod k použití předepisuje užívání tablet 2,5 mg, 10 mg, 15 mg a 20 mg v cévních patologiích.

Forma uvolnění a složení

Léčivo Xarelto je k dispozici ve formě tablet pro orální použití růžové, kulaté, konvexní na obou stranách s rytím ve tvaru trojúhelníku, v němž je uvedeno dávkování (obrázek 10). Tablety jsou baleny v blistrech po 5 nebo 10 kusech v kartonové krabici.

Hlavní aktivní složkou léčiva je mikronizovaný Rivaroxaban. Jedna tableta obsahuje 2,5 mg, 10 mg, 15 mg a 20 mg účinné látky.

Farmakologický účinek

Xarelto přímo inhibuje faktor Xa a má antikoagulační účinek, který určuje mechanismus účinku léku. Účinná složka léčiva - rivaroxaban, má velmi vysokou biologickou dostupnost za předpokladu perorálního podání. Jeho biologická dostupnost je přibližně 80 - 100%.

Léčivo má velmi vysokou účinnost, protože nejdůležitější roli v koagulační kaskádě hraje aktivace faktoru X prostřednictvím vnějších a vnitřních koagulačních drah s tvorbou faktoru Xa. Rivaroxaban se vstřebává velmi rychle. Během 2 až 4 hodin po užití léku se dosáhne maximální koncentrace účinné látky v krvi.

Indikace pro použití

Co Xarelto pomáhá? Tablety jsou předepsány pro:

  • prevence mrtvice a systémového tromboembolismu při atriální fibrilaci nevalvulárního původu a tak dále;
  • prevence venózního tromboembolismu po rozsáhlých ortopedických operacích dolních končetin.

Návod k použití

Přípravek Xarelto se užívá perorálně během jídla. Pokud pacient není schopen polykat pilulku celek, může být rozdrcen a smíchán s vodou nebo tekutým jídlem, jako je jablka, těsně před přijetím.

Tablety Xarelto 15 nebo 20 mg by měly být podány bezprostředně před jídlem. Rozdrcená tableta může být podána žaludeční trubicí. Pozice sondy v gastrointestinálním traktu musí být dále koordinována s lékařem před užitím léku.

Rozdrcená tableta by měla být podána žaludeční trubicí v malém množství vody, po které by mělo být zavedeno malé množství vody, aby se odstranily zbytky přípravku ze stěn sondy.

Prevence mrtvice a systémového tromboembolismu u pacientů s atriální fibrilací bez valvulárního původu

Doporučená dávka je 20 mg 1krát denně. U pacientů s poruchou funkce ledvin (kreatinin Cl 49-30 ml / min) je doporučená dávka 15 mg 1krát denně. Doporučená maximální denní dávka je 20 mg.

Trvání léčby

Léčba přípravkem Xarelto by měla být považována za dlouhodobou léčbu, pokud přínos léčby převáží riziko možných komplikací.

Akce pro vynechání dávky

Pokud je další dávka vynechána, pacient musí okamžitě užít přípravek Xarelto a pokračovat v užívání přípravku následující den v souladu s doporučeným režimem. Nepřidávejte dvojnásobek dávky, která byla vykompenzována dříve.

Kontraindikace

Podle pokynů je přípravek Xarelto kontraindikován u:

  • Onemocnění jater, ve kterém je koagulopatie.
  • Závažné selhání ledvin.
  • Intolerance galaktózy nebo laktózy je dědičná.
  • Těhotenství a kojení.
  • Intrakraniální, gastrointestinální nebo jiné krvácení.
  • Podmínky, u nichž existuje vysoké riziko závažného krvácení.
  • Ve věku do osmnácti let.
  • Přecitlivělost na léčivou látku (rivaroxaban) nebo na jiné látky obsažené v tabletách;
  • Současná léčba jinými antikoagulancii.

Vedlejší účinky

V průběhu lékové terapie se u pacientů vyvinuly následující vedlejší účinky:

  • Zvýšená koncentrace bilirubinu.
  • Zvýšená aktivita jaterních transamináz.
  • Na straně hematopoetického systému - rozvoj anémie z nedostatku železa, trombocytopenie.
  • Na straně srdce a cév - snížení krevního tlaku, tvorba podlitin a hematomů pod kůží, ve vzácných případech tachykardie.
  • Možné jsou krvácení v oční bulvě.
  • Jaterní dysfunkce, rozvoj žloutenky.
  • Periferní edém.
  • Horečka.
  • Hematuria.
  • Obecná slabost, malátnost.
  • Bolesti hlavy, mdloby, závratě, krvácení do substance mozku.
  • Hemoptýza, časté krvácení z nosu.
  • Alergické kožní reakce - svědění, kopřivka, vyrážky, krvácení pod kůží.
  • Na straně zažívacího traktu - dyspeptické symptomy, nadýmání, nevolnost, sucho v ústech, krvácení dásní, exacerbace chronických onemocnění zažívacího traktu, riziko gastrointestinálního krvácení.

Děti během těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení. V dětství je Xarelto zakázáno až na 18 let.

Zvláštní pokyny

Pacienti se selháním ledvin v závažném stupni Xarelto by měli být užíváni pod dohledem lékaře, protože v tomto případě se zvyšuje koncentrace aktivní účinné látky v krevní plazmě, což zvyšuje riziko vnitřního krvácení.

S poklesem hemoglobinu a krevního tlaku během léčby s lékem by měl hledat příčinu a pravděpodobný zdroj vnitřního krvácení.

U pacientů s vysokým rizikem krvácení by se antitrombotika, včetně přípravku Xarelto, měla používat s opatrností.

Lékové interakce

Užívání přípravku Xarelto a rifampicinu, který je silným induktorem CYP3A4 a P-gp, vede ke snížení farmakodynamických účinků léčiva. Léčba tímto lékem s jinými silnými induktory by proto měla být prováděna s opatrností.

Bylo zjištěno, že klarithromycin, erythromycin a flukonazol mohou vést k různým změnám v koncentraci rivaroxabanu, což je však považováno za řád normální variability a je klinicky nevýznamné.

Je třeba upustit od kombinovaného užívání rivaroxabanu a dronedaronu, protože neexistují klinické údaje o takové kombinaci.

Analogy Xarelto Drugs

Pro léčbu trombózy a embolie lze přiřadit analogie účinku:

  1. Warfarin Nycomed.
  2. Pradaksa.
  3. Ukidan.
  4. Plagril.
  5. Kaltsiparin.
  6. Fenilin.
  7. Thromboth ACC.
  8. Avelysin Brown.
  9. Stížnost.
  10. Angiovitida.
  11. Dextran
  12. Urokinase medak.
  13. Clexane.
  14. Tiklo.
  15. Thrombopol.
  16. Reopoliglyukin.
  17. Heparin.
  18. Curantil.
  19. Ralofekt.
  20. Coplavix.
  21. Xantinol nikotinát.
  22. Plydol.
  23. Tagren.
  24. Vinpocetin.
  25. Parsedil.
  26. Pelentane.
  27. Ribasan Forte.
  28. Pentoxifylin.
  29. Kolpharite.
  30. Brilinta.
  31. Troparin.
  32. Karinat.
  33. Kyselina acetylsalicylová.
  34. Streptase.
  35. Dipyridamol.
  36. Laspal.
  37. Plavix.
  38. Reogluman.
  39. Clivein.
  40. Egitrombe.
  41. Clopidex.
  42. Flogenzym
  43. Detromb.
  44. Cybor
  45. Acenokumarol.
  46. Cardiomagnyl.
  47. Bufferin.
  48. Aspirin Cardio.
  49. Godasale.
  50. Listab.
  51. Fibrinolysin.
  52. Agrenox.
  53. Aspizol
  54. Tiklid.
  55. Aktilize.
  56. Sincumare.
  57. Karinat Forte.
  58. Zilt
  59. Wobenzym
  60. Mikristin.

Rekreační podmínky a cena

Průměrná cena Xarelto (tablety 15 mg číslo 14) v Moskvě je 1 540 rublů. Lék se prodává z lékáren na předpis.

Tablety by měly být uchovávány mimo dosah dětí při teplotě do 30 ° C. Doba použitelnosti je 3 roky od data výroby uvedeného na obalu. Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti.

http://instrukciya-po-primeneniyu.ru/ksarelto.html

XARELTO

Antikoagulant - přímý inhibitor faktoru Xa

Tablety, světle žluté barvy, kulaté, bikonvexní; Na jedné straně vytlačovací metody je trojúhelník s dávkovacím označením "2.5", na druhé straně logo společnosti Bayer ve tvaru kříže; v průřezu je jádro bílé.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza - 40 mg, sodná sůl kroskarmelózy - 3 mg, hypromelóza 5cP - 3 mg, monohydrát laktosy - 35,7 mg, stearát hořečnatý - 0,6 mg, laurylsulfát sodný - 0,2 mg.

Složení skořápky: oxid železitý žlutý - 0,015 mg, hypromelóza 15cP - 1,5 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, oxid titaničitý - 0,485 mg.

10 ks. - puchýře (10) - kartony.
14 ks. - puchýře (1) - kartony.
14 ks. - blistry (2) - kartony.
14 ks. - puchýře (4) - kartony.
14 ks. - puchýře (7) - kartony.
14 ks. - blistry (12) - kartony.
14 ks. - blistry (14) - kartony.

Rivaroxaban je vysoce selektivní přímý inhibitor faktoru Xa, který má vysokou biologickou dostupnost při perorálním podání.

Aktivace faktoru X za vzniku faktoru Xa vnitřními a vnějšími koagulačními cestami hraje ústřední roli v koagulační kaskádě. Faktor Xa je složkou vznikajícího komplexu protrombinázy, jehož působení vede k přeměně protrombinu na trombin. Výsledkem je, že tyto reakce vedou k tvorbě fibrinového trombu a aktivaci destiček trombinem. Jedna molekula faktoru Xa katalyzuje tvorbu více než 1000 molekul thrombinu, který se nazývá "exploze trombinu". Rychlost reakce faktoru Xa vázaného v protrombináze se zvyšuje 300 000krát ve srovnání s rychlostí volného faktoru Xa, který zajišťuje ostrý skok v hladině trombinu. Selektivní inhibitory faktoru Xa mohou zastavit "explozi trombinu". Rivaroxaban tak ovlivňuje výsledky některých specifických nebo obecných laboratorních testů používaných k hodnocení koagulačních systémů. U lidí je pozorována inhibice aktivity faktoru Xa závislá na dávce.

U lidí byla pozorována inhibice faktoru Xa závislá na dávce. Rivaroxaban má na dávce závislý účinek na změnu protrombinového času, který úzce koreluje s koncentrací rivaroxabanu v krevní plazmě (korelační koeficient 0,98), pokud je pro analýzu použita souprava Neoplastin. Při použití jiných reagencií se výsledky budou lišit. Protrombinový čas by měl být měřen v sekundách, protože MHO je kalibrován a certifikován pouze pro deriváty kumarinu a nemůže být použit pro jiné antikoagulancia. U pacientů podstupujících velké ortopedické operace se 5 až 95% percentil pro protrombinový čas (Neoplastin) 2-4 hodiny po užití tablety (tj. Při maximálním účinku) pohybuje od 13 do 25 sekund.

Rovněž rivaroxaban zvyšuje APTT v závislosti na dávce a výsledek HepTestu; tyto parametry se však nedoporučují pro hodnocení farmakodynamických účinků rivaroxabanu.

Během léčby přípravkem Xarelto není nutné sledovat parametry srážení krve. Pokud je to však klinické zdůvodnění, může být koncentrace rivaroxabanu měřena pomocí kalibrovaného kvantitativního testu proti faktoru Xa.

U zdravých mužů a žen starších 50 let nebylo pozorováno prodloužení QT intervalu na EKG pod vlivem rivaroxabanu.

Po požití se rivaroxaban vstřebává rychle a téměř úplně. Cmax dosaženo po 2-4 hodinách po užití tabletky. Biologická dostupnost rivaroxabanu při užívání 2,5 mg tablet je vysoká (80-100%), bez ohledu na jídlo. Jíst neovlivňuje AUC a Cmax při užívání léku v dávce 10 mg. Tablety Xarelto v dávce 2,5 mg lze užívat jak s jídlem, tak nalačno.

Farmakokinetika rivaroxabanu je charakterizována mírnou interindividuální variabilitou, variační koeficient se pohybuje od 30% do 40%.

Rivaroxaban má vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny - přibližně 92-95%, hlavně rivaroxaban je spojován se sérovým albuminem. Droga má průměrnou Vd - asi 50 l.

Při požití přibližně 2/3 přijaté dávky se rivaroxaban metabolizuje a vylučuje ledvinami a střevy ve stejném poměru. Zbývající 1/3 přijaté dávky je vyloučena přímým vylučováním ledvinami beze změny, hlavně v důsledku aktivní sekrece ledvin.

Rivaroxaban je metabolizován izoenzymy CYP3A4, CYP2J2 a také mechanismy nezávislými na cytochromovém systému. Hlavními místy biotransformace jsou oxidace morfolinové skupiny a hydrolýza amidových vazeb.

Podle údajů in vitro je rivaroxaban substrátem pro proteiny P-gp (P-glykoprotein) a Bcrp (protein rezistence na rakovinu prsu).

Nezměněný rivaroxaban je jedinou účinnou látkou v krevní plazmě, v plazmě nejsou detekovány žádné významné nebo aktivní oběhové metabolity.

Rivaroxaban, jehož systémová clearance je přibližně 10 l / h, může být přičítán lékům s nízkým clearance. Při odstraňování rivaroxabanu z plazmy se použije poslední T1/2 u mladých pacientů se pohybuje od 5 hodin do 9 hodin.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U starších pacientů starších 65 let je plazmatická koncentrace rivaroxabanu vyšší než u mladých pacientů, průměrná hodnota AUC je přibližně 1,5krát vyšší než odpovídající hodnoty u mladých pacientů, zejména v důsledku zjevného snížení celkového a renálního clearance. Při odstraňování rivaroxabanu z plazmy se použije poslední T1/2 starší pacienti se pohybují od 11 hodin do 13 hodin

U mužů a žen nebyly zjištěny klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice.

Příliš malá nebo velká tělesná hmotnost (méně než 50 kg a více než 120 kg) pouze mírně ovlivňuje koncentraci rivaroxabanu v plazmě (rozdíl je menší než 25%).

Údaje o farmakokinetice u dětí nejsou k dispozici.

U pacientů s kavkazskou, afroamerickou, latinskoamerickou, japonskou nebo čínskou národností nebyly klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice a farmakodynamice.

Účinek selhání jater na farmakokinetiku rivaroxabanu byl zkoumán u pacientů rozdělených do tříd podle klasifikace Child-Pugh (podle standardních postupů v klinických studiích). Klasifikace Child-Pu nám umožňuje odhadnout prognózu chronických onemocnění jater, zejména cirhózy. U pacientů, u nichž je plánována antikoagulační léčba, je obzvláště důležitým kritickým bodem zhoršené funkce jater snížení syntézy koagulačních faktorů v játrech. Protože tento ukazatel odpovídá pouze jednomu z pěti klinických / biochemických kritérií, která tvoří klasifikaci Child-Pugh, riziko krvácení zcela nesouvisí s touto klasifikací. O otázce léčby těchto pacientů antikoagulancii by mělo být rozhodnuto nezávisle na třídě podle Child-Pughovy klasifikace.

Přípravek Xarelto je kontraindikován u pacientů s onemocněním jater, ke kterému dochází s koagulopatií, což způsobuje klinicky významné riziko krvácení.

U pacientů s cirhózou jater s mírným stupněm selhání jater (třída A podle klasifikace Child-Pugh) se farmakokinetika rivaroxabanu lišila jen nepatrně od odpovídajících ukazatelů v kontrolní skupině zdravých dobrovolníků (v průměru došlo ke zvýšení AUC rivaroxabanu o faktor 1,2). Mezi skupinami nebyly žádné významné rozdíly ve farmakodynamických vlastnostech.

U pacientů s cirhózou jater a jaterního selhání střední závažnosti (třída B podle klasifikace Child-Pugh) byla průměrná AUC rivaroxabanu signifikantně zvýšena (o faktor 2,3) ve srovnání se zdravými dobrovolníky v důsledku významně snížené clearance léčivé látky, což ukazuje na závažné onemocnění jater. Potlačení aktivity faktoru Xa bylo výraznější (2,6 krát) než u zdravých dobrovolníků. Protrombinový čas je také 2,1 krát vyšší než u zdravých dobrovolníků. Pomocí měření protrombinového času se odhaduje vnější koagulační dráha, včetně koagulačních faktorů VII, X, V, II a I, které se syntetizují v játrech. Pacienti se středně těžkou jaterní nedostatečností jsou citlivější na rivaroxaban, což je důsledek užšího vztahu mezi farmakodynamickými účinky a farmakokinetickými parametry, zejména mezi koncentrací a protrombinovým časem.

Údaje o použití léku u pacientů s jaterní insuficiencí třídy C podle Child-Pughovy klasifikace nejsou k dispozici. Proto je u pacientů s cirhózou jater a abnormální jaterní funkcí třídy B a C podle klasifikace Child-Puy kontraindikován rivaroxaban.

U pacientů s renálním selháním byl pozorován nárůst expozice rivaroxabanu, nepřímo úměrný stupni snížení funkce ledvin, který byl hodnocen pomocí CC.

U pacientů s mírným renálním selháním (CK 50-80 ml / min), střední (CK 30-49 ml / min) nebo závažnou (CK 15-29 ml / min) závažností bylo pozorováno 1,4-, 1,5- a 1,6-násobné zvýšení. plazmatické koncentrace rivaroxabanu (AUC) ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Odpovídající nárůst farmakodynamických účinků byl výraznější.

U pacientů s mírnou, středně těžkou a těžkou renální insuficiencí se celková inhibice aktivity faktoru Xa zvýšila o 1,5, 1,9 a 2krát ve srovnání se zdravými dobrovolníky; protrombinový čas v důsledku působení faktoru Xa se také zvýšil o 1,3, 2,2 a 2,4 krát.

Údaje o použití léku Xarelto u pacientů s CC 15-29 ml / min jsou omezené, a proto je třeba při užívání tohoto léčiva v této kategorii pacientů dbát zvýšené opatrnosti. Údaje o použití rivaroxabanu u pacientů s CCA

http://health.mail.ru/drug/ksarelto/

Více Článků O Křečových Žil

Bolest v srdci z nervů - společná stížnost lidí různého věku. Nejčastěji se takové pocity vyskytují po emocionálním stresu, stresu, vzrušení.Někdy takové bolesti naznačují, že osoba má psychogenní anginu.